Новокаин Novocainum

Q-Диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид

C,sH₂oN₂02-HCl M.M. 272,78

Наиболее простым и удобным методом синтеза новокаина является переэтерификация этилового эфира л-аминобензойной кислоты (анестезина) с р-диэтиламиноэтанолом в присутствии алкоголята натрия (реакция алкоголиза).

Образующийся одновременно этиловый спирт легко отгоня­ется, так как температура кипения его значительно ниже, чем температура кипения диэтиламиноэтанола. Полученное основа­ние новокаина переводят затем в хлорид действием рассчитан­ного количества спиртового раствора хлороводородной кислоты.

Диэтиламиногруппа в боковой цепи молекулы новокаина проявляет более сильные основные свойства по сравнению с ароматической аминогруппой, что обеспечивает возможность образования устойчивых водорастворимых солей с кислотами.

Растворимость новокаина в воде дает возможность приме­нять его для инъекций, что является преимуществом перед ане­стезином.

Чистый новокаин представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, с горьким вкусом, на языке вызывает чувство онемения. Препарат очень легко растворяется в воде. Водные растворы новокаина гидро­хлорида имеют кислую реакцию.

Кроме общих реакций, характерных для данной группы пре­паратов, для новокаина специфичны следующие реакции под­линности:

а) выделение основания новокаина - маслообразной жидко­сти, при действии на препарат щелочью;

б) обесцвечивание раствора перманганата калия за счет окисления ароматической аминогруппы;

в) образование белого осадка хлорида серебра при дейст­вии на раствор препарата раствором нитрата серебра (реакция наНС1).

Количественное содержание препарата определяют методом нитритометрии (ГФ X) и другими методами, характерными для препаратов - эфиров я-аминобензойной кислоты.

Новокаин можно определить также по хлороводородной кис­лоте методами аргентометрии или нейтрализации. В послед-Нем случае титрование ведется в присутствии хлороформа для извлечения выделяющегося основания.

Нойокаин является одним из наиболее широко применяю­щихся местноанестезирующих средств.

Учитывая кратковременное действие новокаина, его часто назначают совместно с адреналином, который благодаря сосу­досуживающему действию замедляет всасывание новокаина и удлиняет сроки его действия.

Кроме кристаллического препарата новокаина, ГФ X описы­вает и другой его препарат - Solutio Novocaini 0,25%, 0,5%, 1% aut 2% pro injectionibus.

Хранить следует в хорошо закупоренных банках из оранже­вого стекла. Список Б.