Главное меню
Главная
Введение в фармацевтическую химию
Методы исследования лекарственных вещества
Шпаргалки
Ответы на тесты
Неорганические лекарственные вещества
1 группа периодической системы
2 группа периодической системы
3 группа периодической системы
5 группа периодической системы
6 группа периодической системы
7 группа периодической системы
8 группа периодической системы
Маршевые лестницы входные двери смотрите у нас на сайте.

 

 

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА

Фенотиазиновый цикл представляет собой конденсирован­ную систему трех колец - тиазина и связанных с ним бензоль­ных колец, поэтому фенотиазин можно назвать как дибензопро--изводное тиазина.


Image



Хотя фенотиазин и проявляет физиологическую активность (противоглистное действие и местное антисептическое), в на­стоящее время он утратил свое значение как лекарственное средство.

Гораздо большее значение имеют производные фенотиазина, имеющие заместителя (R) в положениях 2 и 10 цикла. Чаще R10 представляет собой остаток 3-диалкиламинопропанола


Image


Подобные производные фенотиазина объединяют большую группу лекарственных препаратов психотропного действия (ней­ролептики) .

По внешнему виду все эти препараты сходны между собой. Это в большинстве своем белые или белые с кремоватым оттен­ком кристаллические порошки, некоторые имеют зеленовато-желтоватый цвет (трифтазин, мепазин). Очень легко раствори­мы в воде, легко -в 95% спирте, хлороформе; практически не­растворимы в эфире и бензоле.

Из химических свойств производных фенотиазина наиболее характерным является способность их к окислению. В зависимо­сти от характера окислителя (бромная вода, азотная и серная кислоты, хлорид окисного железа и др.) образуются различного цвета продукты окисления. Поэтому эти реакции используются для идентификации препаратов фенотиазинового ряда.

Местом наибольшей реакционной способности в молекуле фе­нотиазина и его производных является атом серы, которая мо­жет окисляться до $4+ и S6"h

Окисление фенотиазина или его производных бромом в ук­сусной кислоте или другим окислителем, например перекисью водорода, приводит к образованию S-оксида (I) и диоксида-сульфона (II).


Image


За счет третичного азота в молекуле производные феноти-азина могут вступать в реакции с общеалкалоидными реакти­вами (см. «Алкалоиды»).

Все препараты фенотиазинового ряда применяются в виде гидрохлоридов, поэтому после выделения основания щелочью в фильтрате обнаруживается хлор-ион с раствором нитрата се­ребра.

Из возможных примесей в препаратах ГФ X допускает суль­фаты, тяжелые металлы и фенотиазин в пределах эталонов. Оп­ределяется также предел кислотности.

Методы количественного определения препаратов фенотиази­нового ряда разнообразны и базируются на свойствах соедине­ний. Фармакопейным методом является метод кислотно-основ­ного титрования в неводных средах. Препарат растворяют в ле­дяной уксусной кислоте или ацетоне, добавляют ацетат окисной ртути и титруют хлорной кислотой по индикатору кристалличе­ский фиолетовый или метиловый оранжевый.


Image


Фармакопейным методом является и обычный метод нейтра: лизации с дифференцирующими растворителями. Этот метод ГФ X рекомендует для растврра и таблеток дипразина. Опреде-' ление азота по методу Кьельдаля ГФХ рекомендует для коли­чественного определения аминазина в растворе. Так как произ­водные фенотиазина темнеют на свету, что связано с их способ­ностью легко окисляться, и гигроскопичны, хранить их следует в банках из оранжевого стекла, плотно закрытых пробками, за­литыми парафином, в сухом месте.

При работе с производными фенотиазина следует соблюдать меры предосторожности, чтобы исключить возможность попада­ния порошка я растворов на кожу и слизистые оболочки, так как" они вызывают сильное раздражение, отечность кожи век, пони­жение артериального давления.

Препараты относятся к списку Б.

Фармакопейными препаратами фенотиазинового ряда явля­ются аминазин, дигараэин, трнфтазин, хлорацизин.

 
« Пред.   След. »

  Отзывы участников Ммм- 2011 eXperemenTaTor.
Органические лекарственные вещества
Альдегиды
Амиды сульфаниловой кислоты
Амиды угольной кислоты
Аминокислоты
Аминопроизводные ароматического ряда
Ароматические аминокислоты, аминоспирты
Ароматические кислоты
Галогенпроизводные углеводородов жирного ряда
Гетероциклические соединения
Карбоновые кислоты
Спирты
Терпеноиды
Фенолокислоты
Фенолы
Циклические уреиды
Элементоорганические соединения
Эфиры
Биологически активные соединения
Алкалоиды
Антибиотики
Витамины
Глициды

 

© 2012 Фармацевтическая химия